Les agonistes adrénergiques : sympathomimétiques - Cours IFSI

Sommaire

Indication générale

Physiologie

Principaux médicaments

Agonistes alpha-1 adrénergiques

Agonistes alpha-2 adrénergiques

Agonistes bêta-1 adrénergiques

Agonistes bêta-2 adrénergiques

Agonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques

Agonistes mixtes alpha et bêta adrénergiques

Agonistes dopaminergiques

1. Indication générale

Les sympathomimétiques ou agonistes adrénergiques sont des médicaments dont les effets sont semblables à la stimulation du système nerveux sympathique.

Etymologie

Sympathomimétique :
- Sympathico, du latin sympathia : accord, affinité naturelle
- Mimétique, du grec mimos :
Agoniste, du grec agônisma : bataille, combat (dont l'action va dans le même sens, dont l'effet est identique)
Adrénergique :
- Adrén : relatif aux glandes surrénales
  - Ad, du latin ad : auprès de
  - Rén, du latin renes : rein
- Ergique, du grec ergon : action, travail

Les sympathomimétique sont répartis en plusieurs familles :
- Agonistes alpha-1 adrénergiques
- Agonistes alpha-2 adrénergiques
- Agonistes bêta-1 adrénergiques
- Agonistes bêta-2 adrénergiques
- Agonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques
- Agonistes mixtes alpha et bêta adrénergiques
- Agonistes dopaminergiques

2. Physiologie

Le système nerveux autonome assure la régulation du fonctionnement des différents organes

Le système nerveux autonome est composé de trois parties :
- Le système nerveux sympathique :
  - Récepteurs sensibles à l'adrénaline et la noradrénaline (catécholamines adrénergiques) :
    - Adrénergique alpha-1 (α1)
    - Adrénergique alpha-2 (α2)
    - Adrénergique bêta-1 (β1)
    - Adrénergique bêta-2 (β2)
    - Adrénergique bêta-3 (β3)
  - Récepteurs sensibles à la dopamine (catécholamines dopaminergiques)
    - Dopaminergique 1 (D1)
    - Dopaminergique 2 (D2)
    - Dopaminergique 3 (D3)
    - Dopaminergique 4 (D4)
    - Dopaminergique 5 (D5)
- Le système nerveux para-sympathique :
  - Récepteurs sensibles à l'acétylcholine :
    - Muscarinique 1 (M1)
    - Muscarinique 2 (M2)
    - Muscarinique 3 (M3)
    - Muscarinique 4 (M4)
    - Muscarinique 5 (M5)
- Le système nerveux entérique

Effets de la stimulation des récepteurs du système sympathique et para-sympathique
Organes	Effet sympathique		Effet parasympathique
Organes	Action	Récepteur	Action	Récepteur
Oeil	Mydriase	α1	Myosis	M3
Coeur	Inotrope + (augmente la contractilité)	β1 - β2	Inotrope - (diminue la contractilité)	M2
	Chronotrope + (augmente la fréquence)		Chronotrope - (diminue la fréquence)
	Dromotrope + (augmente la vitesse de conduction)		Dromotrope - (diminue la vitesse de conduction)
	Bathmotrope + (augmente l'exitabilité)		Bathmotrope - (diminue l'exitabilité)
Vaisseaux sanguins	Vasoconstriction	α1 - α2
Vaisseaux sanguins	Vasodilatation	β2
Bonches	Bronchodilatation	β2	Bronchoconstriction	M3
Tube digestif	Ralentissement du péristaltisme	α2 - β2	Augmentation du péristaltisme	M3
	Contraction des sphincters	α1	Relâchement des sphincters
	Diminution des sécrétions	α1 - α2	Augmentation des sécrétions
Vessie	Relaxation de la vessie	β2	Contraction de la vessie	M3
Vessie	Contraction du sphincter	α1	Relâchement du sphincter	M3
Utérus	Contractions	α1	Contractions	M3
Utérus	Relâchement	β2	Contractions	M3
Pénis, vésicule séminale	Ejaculation	α1	Erection	M3
Foie	Néoglucogénèse	β2 - α
Foie	Glycogénolyse	β2 - α
Cellules graisseuses	Lipolyse	β3
Rein	Libération de rénine	β1

3. Principaux médicaments

Agonistes adrénergiques : Sympathomimétiques
Familles	Effets	Dénominations Communes Internationales (DCI)	Noms commerciaux
Agonistes alpha-1 adrénergiques	Vasocontriction locale	Dihydroergotamine	Dihydroergotamine^® Diergospray^®
		Étiléfrine	Effortil^®
		Ergotamine	Gynergène^®
		Midodrine	Gutron^®
		Phényléphrine	Néosynéphrine^®
	Contraction utérine	Méthylergométrine	Méthergin^®
	Mydriase	Phényléphrine	Néosynéphrine^® collyre
Agonistes alpha-2 adrénergiques	Hypotenseur	Clonidine	Catapressan^®
		Méthyldopa	Aldomet^®
		Moxonidine	Physiotens^®
		Rilménidine	Hyperium^®
Agonistes bêta-1 adrénergiques	Inotrope positif (augmente la contractilité)	Dobutamine	Dobutrex^®
Agonistes bêta-1 adrénergiques	Chronotrope positif (augmente la fréquence)	Dobutamine	Dobutrex^®
Agonistes bêta-2 adrénergiques	Bronchodilatation	Bambutérol	Oxéol^®
		Formotérol	Foradil^®
		Formotérol + Budésonide	Symbicort^®
		Pirbutérol	Maxair^®
		Salbutamol	Ventoline^® Ventodisks^®
		Salmétérol	Serevent^®
		Salmétérol + Fluticasone	Seretide^®
		Terbutaline	Bricanyl^®
	Utérorelaxant	Ritodrine	Pre-par^®
Agonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques	Inotrope positif (augmente la contractilité)	Isoprénaline	Isuprel^®
	Chronotrope positif (augmente la fréquence)
	Dromotrope positif (augmente la vitesse de conduction)
	Bathmotrope positif (augmente l'exitabilité)
	Vasodilatation Hypotenseur
	Bronchodilatation
	Utérorelaxant
Agonistes mixtes alpha et bêta adrénergiques	Inotrope positif (augmente la contractilité)	Adrénaline Epinéphrine	Adrénaline^® Anapen^®
	Chronotrope positif (augmente la fréquence)
	Dromotrope positif (augmente la vitesse de conduction)
	Bathmotrope positif (augmente l'exitabilité)
	Hypotenseur à faible dose Hypertenseur à forte dose
	Vasoconstriction périphérique
	Bronchodilatation
	Mydriase
	Glycogénolyse Néoglucogénèse
	Inotrope positif (augmente la contractilité)	Noradrénaline Norépinéphrine	Noradrénaline^®
	Chronotrope positif (augmente la fréquence)
	Dromotrope positif (augmente la vitesse de conduction)
	Bathmotrope positif (augmente l'exitabilité)
	Vasoconstriction puissante artérielle et veineuse
	Hypertenseur
	Mydriase
	Ralentissement du péristaltisme
	Contractions utérines
Agonistes dopaminergiques	Effets dopaminergiques périphériques :	Dopamine	Dopamine^®
	A faibles doses vasodilatation rénale, coronarienne, mésentérique
	A moyennes doses vasodilatation inotrope positif (augmente la contractilité)
	A fortes doses vasoconstriction
	Effets dopaminergiques centraux	Apomorphine	Apokinon^®
		Bromocriptine	Parlodel^®
		Piribédil	Trivastal^®
		Pramipexole	Sifrol^®
		Ropinirole	Adartel^® Requip^®

4. Agonistes alpha-1 adrénergiques

Mode d'action :
- Entraîne les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques alpha-1 (α1) :
  - Vasoconstriction locale
  - Contraction utérine
  - Mydriase

Indications selon les produits pharmacologiques :
- Traitement de l'hypotension orthostatique :
  - Étiléfrine
  - Midodrine
  - Phényléphrine
- Traitement de la migraine :
  - Dihydroergotamine
  - Ergotamine
- Traitement de la congestion nasale
- Provoquer des contractions utérines :
  - Méthylergométrine
- Provoquer une mydriase à visée diagnostique et/ou thérapeutique :
  - Phényléphrine

Effets secondaires :
- Diminution de la perfusion tissulaire liée à la vasoconstriction périphérique
- Hyperhémie
- Hémorragie intra-cérébrale
- Réactions allergiques

Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires

5. Agonistes alpha-2 adrénergiques

Mode d'action :
- Entraîne les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques alpha-2 (α2) :
  - Effet hypotenseur par diminution du tonus sympathique central

Indications :
- Traitement de l'hypertension artérielle
- Traitement du sevrage des toxicomanies (Clonidine)

Effets secondaires :
- Effet rebond à l'arrêt des agonistes alpha-2 : hypertension artérielle, tachycardie, sueurs
- Sécheresse buccale
- Syndrome dépressif
- Sédation (Clonidine)
- Réactions allergiques

Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires

6. Agonistes bêta-1 adrénergiques

Mode d'action :
- Entraîne les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques bêta-1 (β1) :
  - Effet inotrope positif : augmentation de la contractilité cardiaque
  - Effet chronotrope positif : augmentation de la fréquence cardiaque

Indications :
- Traitement des insuffisances cardiaques aiguës dues à une insuffisance systolique
- Traitement des états de choc cardiogéniques

Contre-indications :
- Allergie connue
- Obstacles mécaniques cardiaques

Effets secondaires :
- Tachycardie
- Hypertension artérielle
- Dyspnée
- Céphalée
- Troubles du rythme ventriculaire

Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires

7. Agonistes bêta-2 adrénergiques

Mode d'action :
- Entraîne les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques bêta-2 (β2) :
  - Relaxation des fibres lisses :
    - Bronchodilatation
    - Utérorelaxation

Indications selon les produits pharmacologiques :
- Traitement de l'asthme :
  - Bambutérol
  - Formotérol
  - Formotérol + Budésonide
  - Pirbutérol
  - Salbutamol
  - Salmétérol
  - Salmétérol + Fluticasone
  - Terbutaline
- Traitement des menaces d'accouchement prématuré :
  - Ritodrine

Effets secondaires :
- Tachycardie
- Tremblement
- Agitation
- Sueurs

Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires

8. Agonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques

Mode d'action :
- Entraîne les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques bêta-1 (β1) et bêta-2 (β2) :
  - Effet inotrope positif : augmentation de la contractilité cardiaque
  - Effet chronotrope positif : augmentation de la fréquence cardiaque
  - Effet dromotrope positif : augmentation de la vitesse de conduction auriculo-ventriculaire cardiaque
  - Effet bathmotrope positif : augmentation de l'excitabilité ventriculaire cardiaque
  - Effet hypotenseur par vasodilatation
  - Effet bronchodilatateur par relaxation des fibres lisses
  - Effet utérorelaxant par relaxation des fibres lisses

Indications :
- Bradycardie
- Insuffisance cardiaque aiguë
- Bloc auriculo-ventriculaire
- Etat de choc cardiogénique

Effets secondaires :
- Tachycardie
- Hypotension artérielle
- Troubles du rythme ventriculaire
- Douleurs angineuses
- Céphalée

Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires

9. Agonistes mixtes alpha et bêta adrénergiques

Mode d'action :
- Adrénaline : entraîne les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques alpha-1 (α1), bêta-1 (β1) et bêta-2 (β2) :
  - Effet inotrope positif : augmentation de la contractilité cardiaque
  - Effet chronotrope positif : augmentation de la fréquence cardiaque
  - Effet dromotrope positif : augmentation de la vitesse de conduction auriculo-ventriculaire cardiaque
  - Effet bathmotrope positif : augmentation de l'excitabilité ventriculaire cardiaque
  - Effet hypotenseur à faible dose / Effet hypertenseur à forte dose
  - Effet vasoconstricteur périphérique
  - Effet bronchodilatateur
  - Effet mydriatique
  - Effet hyperglycémiant par stimulation de la glycogénolyse et de la néoglucogénèse
- Noradrénaline : entraîne les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques alpha-1 (α1), alpha-2 (α2) et bêta-1 (β1) :
  - Effet inotrope positif : augmentation de la contractilité cardiaque
  - Effet chronotrope positif : augmentation de la fréquence cardiaque
  - Effet dromotrope positif : augmentation de la vitesse de conduction auriculo-ventriculaire cardiaque
  - Effet bathmotrope positif : augmentation de l'excitabilité ventriculaire cardiaque
  - Effet vasoconstricteur artériel et veineux puissant
  - Effet hypertenseur puissant
  - Effet mydriatique
  - Effet inhibiteur du péristaltisme intestinal
  - Effet utérorelaxant par relaxation des fibres lisses

Indications selon les produits pharmacologiques :
- Indications de la noradrénaline :
  - Traitement du collapsus cardiovasculaire
  - Traitement de l'état de choc septique
- Indications de l'adrénaline :
  - Traitement de l'arrêt cardiaque
  - Traitement de la crise d'asthme sévère
  - Traitement de l'état de choc anaphylactique
  - Traitement du collapsus cardiovasculaire

Effets secondaires :
- Tachycardie
- Hypertension artérielle
- Troubles du rythme
- Palpitations
- Dyspnée
- Nausée, vomissement
- Nécrose cutanée par vasoconstriction périphérique

Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires

10. Agonistes dopaminergiques

Mode d'action :
- Entraîne les effets de la stimulation des récepteurs dopaminergiques :
  - Effet périphériques :
    - A faibles doses : vasodilatation rénale, coronarienne, mésentérique
    - A moyennes doses : vasodilatation, effet inotrope positif (augmentation de la contractilité cardiaque)
    - A fortes doses : vasoconstriction
  - Effet centraux neurologiques :
    - Correction du déficit de la sécrétion de dopamine endogène dans la maladie de Parkinson
    - Inhibition de la sécrétion de prolactine

Indications selon les produits pharmacologiques :
- Traitement des troubles hémodynamiques des états de chocs avec vasoconstriction ou un syndrome de bas débit
  - Dopamine
- Traitement de la maladie de Parkinson :
  - Apomorphine
  - Bromocriptine
  - Piribédil
  - Pramipexole
  - Ropinirole
- Traitement de l'hyperprolactémie :
  - Bromocriptine

Effets secondaires :
- Nausée, vomissement
- Tachycardie
- Hypertension artérielle
- Troubles du rythme

Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires

Rédaction

Rédaction Espacesoignant.com